發(fā)布時(shí)間: 2019-06-24 點(diǎn)擊次數(shù): 780次
氨甲環(huán)酸這個(gè)藥的發(fā)現(xiàn)很具有傳奇色彩。1950年代,日本藥物學(xué)家岡本歌子(UtakoOkamoto)在尋找止血藥的過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了氨甲環(huán)酸(Tranexamicacid),又名傳明酸(是美容界盡人皆知的美白祛斑產(chǎn)品)。岡本歌子生于1918年,從1942年開(kāi)始是從事腦研究。1945年日本戰(zhàn)敗,研究材料極度匱乏,她原來(lái)的研究工作無(wú)以為繼,被迫改為研究止血藥,原因是:自己身上就有血,而且作為女性會(huì)月月出血,是自我研究的好樣本。1970年6月,JPediatrSurg發(fā)表挪威J.S.R等給10名泌尿科手術(shù)兒童應(yīng)用氨甲環(huán)酸的研究,證明可有效減少術(shù)后輸血。后來(lái)氨甲環(huán)酸被廣泛應(yīng)用于血友病、口腔外科、骨科等帶有出血傾向患者的臨床試驗(yàn),還有許多關(guān)于氨甲環(huán)酸的副作用的探討。
氨甲環(huán)酸是賴(lài)氨酸合成衍生物,可抑制纖維蛋白溶解和血栓降解,屬于抗纖溶藥,具有止血特性。氨甲環(huán)酸可逆性的和血液內(nèi)的纖溶酶原上的賴(lài)氨酸位點(diǎn)結(jié)合,阻止蛋白酶,纖維蛋白原的激活,從而z終抑制纖維蛋白的降解,達(dá)到止血作用。
血液自身也具有溶解血栓的能力,這個(gè)過(guò)程就是纖溶。血液凝固過(guò)程中形成的纖維蛋白被分解液化的過(guò)程,叫纖維蛋白溶解(簡(jiǎn)稱(chēng)纖溶)。發(fā)生凝血后,為了避免持續(xù)阻斷血流,血液內(nèi)纖溶系統(tǒng)的作用就是溶解已經(jīng)形成的血栓。纖溶現(xiàn)象與機(jī)體在生理或病理狀態(tài)下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關(guān),亦與纖溶引起的機(jī)體反應(yīng)、各種出血癥狀及變態(tài)反應(yīng)等的發(fā)生發(fā)展和治愈相關(guān)聯(lián)。纖溶過(guò)程z重要的功能分子就是纖溶酶,如果激活這種酶的活性,可以迅速讓血栓溶解。相反如果阻斷這種酶的活性,則可以延長(zhǎng)血栓存在的時(shí)間,實(shí)現(xiàn)理想的止血目的。氨甲環(huán)酸就是這種可抑制這種纖溶酶的作用,而顯示止血、抗變態(tài)反應(yīng)、消炎效果。從機(jī)理上看,氨甲環(huán)酸是一種賴(lài)氨酸的合成衍生物,通過(guò)對(duì)結(jié)合于纖維蛋白溶酶原分子上賴(lài)氨酸的可逆性阻斷,從而產(chǎn)生抗溶解纖維蛋白原的作用。這種藥的基本作用就是促進(jìn)血液凝固,避免出血過(guò)多。